通过ABC转运体抑制试验测定供试品对ABC转运体是否存在抑制作用,了解其潜在的DDI风险,为PBPK建模提供参数和后续临床合并用药提供参考。
孵育体系 | 细胞:Caco-2细胞 膜囊泡系统:BCRP、MDR1(P-gp)、BSEP和MRPs等
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种属 | Caco-2细胞:人克隆结肠腺癌细胞 膜囊泡系统:人或动物 |
供试品测试浓度 | 5-7个,根据已知的药效和毒性数据设计 |
细胞密度或蛋白浓度
| Caco-2细胞:0.8×104 cells/mL 膜囊泡系统:1 mg/mL |
孵育时间 | Caco-2细胞:2 h 膜囊泡系统:2-5 min |
分析方法 | LC-MS/MS或酶标仪 |
数据呈现 | Caco-2细胞: 外排比率(ER) 相对外排活性(% of NC) IC50 膜囊泡系统: 转运活性 相对转运活性(% of NC) IC50 |