通过SLC转运体抑制试验测定供试品对SLC转运体是否存在抑制作用,了解其潜在的DDI风险,为PBPK建模提供参数和后续临床合并用药提供参考。
孵育体系
| 1.原代肝细胞 2.过表达人源性SLC转运体的HEK293细胞系(OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、 OCT2、MATE1、MATE2-K、OCT1、PEPT1、PEPT2、OATP2B1)
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种属 | 人 |
供试品测试浓度
| 5-7个,根据已知的药效和毒性数据设计 |
细胞密度 | 8×104 cells/mL(96孔体系),30-40×104 cells/mL(24孔体系)
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孵育时间 | 1-10 min(可根据不同情况调整) |
分析方法 | LC-MS/MS 酶标仪 |
数据呈现 | 摄取活性 净摄取活性 半数抑制浓度(IC50) 抑制常数(Ki) |